作者：Gcplive
来源：药评中心
（转载不得修改图片）吸入性糖皮质激素（ICS）是目前最强的气道局部抗炎药物，其通过对炎症反应相关的细胞和分子产生影响而发挥抗炎作用。常用的ICS有布地奈德、丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、环索奈德，这4种ICS有何区别呢？一、同样的吸入剂，不一样的适应症布地奈德气雾剂，仅被批准用于支气管哮喘的治疗；布地奈德粉吸入剂，被批准用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。无论是气雾剂还是干粉吸入剂，丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、环索奈德，仅被批准用于支气管哮喘的治疗。温馨提示：沙美特罗替卡松粉吸入剂（复方吸入剂）：含支气管扩张剂沙美特罗和丙酸氟替卡松，可用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。为什么呢？1、病变部位不同：支气管哮喘的主要病变部位在支气管，慢性阻塞性肺疾病（COPD）的主要病变部位在终末支气管和肺泡。2、雾化颗粒大小不同：粒径5~10μm的雾粒主要沉积于口咽部，粒径3~5μm的雾粒主要沉积于肺部（支气管、细支气管），粒径3μm的雾粒主要沉积于终末支气管和肺泡。二、不同的吸入剂，全身不良反应有差别雾化吸入糖皮质激素是局部治疗！凡是进入血液中的糖皮质激素均可产生全身性不良反应，如肾上腺功能减退和儿童生长减缓等。沉积于口咽部的药物：不仅可引起喉部刺激、咳嗽、声嘶、口咽部念珠菌感染，而且通过胃肠道吸收后可产生全身性不良反应。——为了尽量降低口咽部的局部不良反应，患者在每次吸入药物后立即用水漱口。沉积于肺泡的药物：肺泡具有巨大的表面积，沉积于肺泡的药物可被迅速吸收，并可产生全身性不良反应。不同品种的吸入性糖皮质激素（ICS）的疗效相当，由于药代动力学特点不同，全身性不良反应有差别。布地奈德、氟替卡松、环索奈德的首关消除大，口服生物利用度低于丙酸倍氯米松，全身性不良反应也小于丙酸倍氯米松。——需要高剂量ICS患者及儿童，优先推荐布地奈德和氟替卡松。温馨提示：布地奈德的C21位羟基，可与肺组织中的脂肪酸发生可逆性的酯化反应，在肺内滞留时间延长，可产生持久的肺部抗炎作用。丙酸倍氯米松和环索奈德是前体药物，在肺部经酯酶水解后释放出活性产物，发挥抗炎作用。三、不同吸入剂，不同的用药人群慎用：妊娠期和哺乳期使用的安全性尚无足够的证据，只有当药物对母亲预期益处超过对胎儿或新生儿的潜在危险时，才考虑使用。特别提醒：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松，口服或静脉给药时可用于治疗哮喘，但吸入给药时则无抗哮喘活性。